各类抗菌药物的特点及选用原则

前言

抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。然而,面对种类繁多、适应证、作用机理及副作用各异的抗菌药物,要熟习其特点并做到合理选用,并非易事。

开始之前,我们先简单了解一下三大抗菌/病毒药物的概念:

  1. 抗感染药物:用于治疗各种病原体(细菌、真菌、衣原体、支原体、病毒、立克次体、螺旋体、原虫、蠕虫等)所致感染的药物,其概念较抗微生物药稍宽泛。后者一般不包括抗蠕虫药。
  2. 抗菌药物(抗细菌药):是指对细菌有杀灭和抑制作用的药物。包括抗生素和其他合成或半合成的化学药。
  3. 抗生素:是微生物,如细菌、真菌、放线菌等在生活过程中产生的对病原体或肿瘤细胞具有抑制或杀灭作用的物质。

 

分类

现在,我们一起来了解一下抗生素的分类吧。按药效可分为以下 4 类:

  • 第 I 类:繁殖期杀菌剂:如青霉类、头孢菌素类
  • 第 II 类:静止期杀菌剂:如氨基糖苷类、多粘菌素类
  • 第 III 类:速效抑菌药:如四环素类、氯霉素类与大环内酯类
  • 第Ⅳ类:慢效抑菌药:如磺胺类

以上 4 类药的联用效果为:
I+II = 协同(增强);I+III = 拮抗(可能);II+III = 协同(增强或相加);I+Ⅳ= 协同

根据结构,抗菌药物可分为以下九个大类,部分大类中还含有多种小类或亚类。

 

第一类 β-内酰胺类

β-内酰胺类系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。

此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。

杀菌特点:

  1. 抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白,从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。
  2. 触发细菌的自溶酶活性。
  3. 对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。

 

一、青霉素类

1、青霉素

抗菌作用:青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。

代表药物:苄星青霉素

2、半合成青霉素

1)耐酸青霉素

抗菌作用:抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于严重感染。

代表药物:苯氧乙青霉素

 

2)耐酶青霉素

抗菌作用:本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似,对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强,随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林,对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。

代表药物:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林

3)广谱青霉素

抗菌作用:革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸可口服,但不耐酶。

代表药物:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林

4)抗绿脓杆菌广谱青霉素

代表药物:羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林

二、头孢菌素类

抗菌作用:

  1. 抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类,氨基糖甙类抗生素之间有协同抗菌作用。
  2. 头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。
  3. 细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。

♦第一代头孢菌素

代表药物:头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林等

♦第二代头孢菌素

代表药物:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等

♦第三代头孢菌素

代表药物:头孢噻肟、头孢他啶、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢唑肟等

♦第四代头孢菌素

代表药物:头孢吡肟、头孢匹罗等

 

第二类 氨基糖甙类

氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。

氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。

杀菌特点:

  1. 杀菌作用呈浓度依赖性。
  2. 仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
  3. 具有明显的抗生素后效应。
  4. 具有首次接触效应。
  5. 在碱性环境中抗菌活性增强。

代表药物:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星。

 

第三类 喹诺酮类

喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。

按发明先后及其抗菌性能的不同,喹诺酮类分为一、二、三、四代。

一、第一代喹诺酮类

杀菌特点:只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。

代表药物:萘啶酸、吡咯酸等(因疗效不佳现已少用)。

二、第二代喹诺酮类

杀菌特点:在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。

代表药物:吡哌酸、新恶酸、甲氧恶喹酸。

三、第三代喹诺酮类(又称“氟喹诺酮”)

杀菌特点:抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。

代表药物:诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。

四、第四代喹诺酮类

杀菌特点:对革兰阳性菌抗菌活性增强,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强,对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。

代表药物:加替沙星、莫昔沙星等。

 

第四类 大环内酯类

对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。

杀菌特点:

  1. 大环内酯类抗生素在临床上可用于治疗:军团菌病;链球菌感染;衣原体、支原体感染;棒状杆菌感染。
  2. 用于对青霉素过敏的葡萄球菌﹑链球菌或肺炎球菌感染患者。
  3. 可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。
  4. 可用于治疗皮肤软组织感染。

代表药物:红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素等。

 

第五类 多肽类

此类抗生素与传统抗生素相比,具有不同的作用靶位点及作用时间,故不会使病原菌产生抗药性,故可作为消灭“超级病菌”的药物。

代表药物:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽等。

各药物杀菌特点:

一、万古霉素与去甲万古霉素

主要治疗耐青霉素金葡菌引起的严重感染和对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他抗生素引起的伪膜性肠炎。

二、替考拉宁

  1. 其抗菌作用与万古霉素相似,对金葡菌的作用还优于万古霉素。
  2. 临床适用于耐β-内酰胺类抗生素的革兰氏阳性菌感染及对青霉素过敏者。
  3. 还可以口服给药治疗伪膜性肠炎。

三、多粘菌素B和粘菌素本类药物

  1. 对多种革兰氏阴性杆菌尤其是绿脓杆菌有强大的抗菌作用,它们能使细菌胞膜通透性增加,导致细菌死亡,由于毒性严重,现已少用,主要供局部用药。
  2. 但当各种革兰氏阴性杆菌感染时,若其他抗菌药耐药或疗效不佳,仍可作为选用治疗药。

四、杆菌肽

  1. 对革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用,对脑膜炎球菌、淋球菌等G-球菌、螺旋体、放线菌等亦具一定作用,它阻碍细胞壁的合成,对细菌细胞膜也有损伤作用。
  2. 临床可用于耐青霉素金葡菌所致的各种感染,但因全身用药肾毒性严重,故目前临床仅限于局部使用。

 

第六类 四环素类

杀菌特点:

对革兰阳性菌、革兰阴性菌及螺旋体、立克次体、衣原体、支原体及原虫等均有抑制作用。

代表药物:四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素。

提醒:

四环素、土霉素和金霉素属于天然品;多西环素、美他环素和米诺环素属于人工半合成品,又称新四环素类。

细菌对本类药物耐药性产生较慢,但一旦产生则常持久不变。

天然四环素之间有交叉耐药性,但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。

 

第七类 氯霉素类

一种由委内瑞拉链霉菌中分离提取的广谱抗生素。

杀菌特点:

  1. 对许多需氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌、厌氧的拟杆菌、立克次氏体、衣原体及菌质体都有抑制作用,尤其对沙门氏菌属、流感杆菌和拟杆菌属等有良好的抗菌能力。
  2. 由于氯霉素可引起严重的毒副作用,故临床仅用于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染、流感杆菌感染、重症脆弱拟杆菌感染、脑脓肿、肺炎链球菌或脑膜炎球菌性脑膜炎同时对青霉素过敏的患者。

代表药物:氯霉素、甲砜霉素及无味氯霉素等。

提醒:

1、甲砜霉素与氯霉素是同一类抗生素,其抗菌谱与氯霉素相似。

2、甲砜霉素主要从肾脏排泄,尿中活性浓度较氯霉素高,故肾功能不良时需减小剂量。虽然也有血液系统毒性,但均为可逆性变化,不出现再生障碍性贫血。

 

第八类 磺胺类

磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点。

杀菌特点:

  1. 磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫(如疟原虫和阿米巴原虫)均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。
  2. 对病毒、螺旋体、锥虫无效。
  3. 对立克次氏体不但无效,反能促进其繁殖。

代表药物:磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺甲氧嘧啶等。

第九类 利福霉素

由地中海链丝菌产生的一类抗生素,它具有广谱抗菌作用。

杀菌特点:

  1. 对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌,特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。
  2. 对某些革兰氏阴性菌也有效。
  3. 临床多与其他抗结核病药物合用治疗各型结核病和治疗耐药金黄色葡萄球菌的严重感染。
  4. 还用于治疗麻风病。

代表药物:利福平、利福喷丁、利福定等。

抗生素家族很庞大,除了这九类抗生素,还有哪些?欢迎大家在文末评论处补充。同时谨记不能滥用抗生素。

 


来源:梅斯医学汇总临床用药指南、饭团和圈圈、网络

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THE END
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